Афлиберцепт: инструкция, показания, введение, цена

Интравитреальное введение лекарственных препаратов является эффективным методом лечения заболеваний сетчатки, отягощённых неоваскуляризацией. Используемые медикаменты действуют непосредственно в патологической области, блокируя рост новообразований и останавливая, тем самым, дальнейшее развитие патогенеза.

Афлиберцепт – офтальмологический препарат нового поколения, предназначенный для интравитреального введения (ИВВ). Торговые названия:

• Эйлеа (готовый раствор для инстилляций);
• Залтрап (жидкий концентрат для приготовления инфузионного раствора).

Содержание активного вещества Афлиберцепт в 1 мл препарата «Эйлеа» — 40 мг. Раствор прозрачный, чуть желтоватый, без видимого осадка.

Фармакологическое действие

Афлиберцепт – медикамент из ряда ингибиторов ангиогенеза, относящийся также к противоопухолевым препаратам. Его действие направлено на подавление роста аномальных сосудов, формирующихся в процессе развития заболевания для дополнительного кровоснабжения поражённой сетчатки. Эти капилляры отличаются повышенной хрупкостью, что чревато постоянными разломами и обильными кровотечениями. Кровь скапливается в слоях ретины, провоцируя её разрывы и отслойку, что грозит неминуемой потерей зрения.

Образование неоваскулярных сосудов обусловлено мультифункциональным цитокином – фактором роста эндотелия (VEGF).

В результате его взаимодействия с клеточным эпителием увеличивается проницаемость капилляров, формируется сосудистый ангиогенез, осуществляется питание новообразований.

Являясь по структуре рекомбинантным белком, афлиберцепт перехватывает свободные VEGF, образуя с ними стабильные инертные комплексы. Работая как ловушка, препарат подавляет активность рецепторов ангиогенеза, блокируя дальнейший рост неоваскуляризации.

Фармакокинетика

Проведённые научные исследования показали, что при интравитреальном введении препарата по стандартной терапевтической схеме (1 укол в месяц) накопления белка в плазме крови не происходит. Уже через 3 дня после инъекции количественные показатели несвязанного афлиберцепта не превышают 0,02мкг/мл, а через 14 дней не определяются вовсе.

Постепенно всасываясь в кровь, активный компонент связывает эндогенные цитокины, образуя лишённые биологической активности прочные соединения до тех пор, пока основная доля лигандов не будет инертной. При этом важно, чтобы количество свободного афлиберцепта  превышало его численную величину связанных с VEGF единиц. Только в этом случае действие препарата наиболее эффективно.

Согласно данным доклинических экспериментов при повышении терапевтической дозы лекарства число несвязанных единиц фермента увеличивается пропорционально вводимому объёму, тогда как число сцепленных инертных комплексов возрастает незначительно.

Метаболизм афлиберцепта до конца не изучен. Однако установлено, что при парентеральном введении период полувыведения составляет 6 дней при клиренсе 1л/сут. Фармакокинетические свойства активного вещества не зависят от возраста, половой или расовой принадлежности.

Показания

Лекарственное средство применяется в лечении:

• экссудативной макулодистрофии;
• макулярного отёка, развившегося как осложнение сахарного диабета;
• окклюзии ЦВС и её придатков;
• МХНМ;
• колоректального рака, в т.ч. осложнённого метастазами.

Противопоказания

Препарат не применяют при наличии:

• аллергических реакций на компоненты состава;
• хронической артериальной гипертензии;
• обширных кровотечений;
• ХСН последней стадии;
• тяжёлого поражения печени, почек;
• беременности, лактации;
• возраста до 18 лет.

Дозировка

Препарат «Эйлеа» вводят в толщу стекловидного тела. Флакон рассчитан на одну дозу, равную 2 мг. Лечение влажной формы макулярной дегенерации подразумевает 3 последовательные инъекции с интервалом в 1 месяц. Аналогичной схемы придерживаются и в терапии венозного тромбоза сетчатой оболочки. Диабетический макулярный отёк лечится 5 – разовым курсом в той же дозировке.

При достижении стойкого положительного результата межинъекционный интервал увеличивают до 2 и более месяцев. Через год выполняют контрольное обследование.

Флакон концентрата «Залтрап» разводят физраствором (9%) или глюкозой (5%) до соотношения, равного 4мг/кг. Полученный раствор вводят внутривенно капельным путём в течение часа. Процедуру повторяют через 2 недели.

Применение у особых групп пациентов

Точных данных о влиянии афлиберцепта на состояние пациентов с печёночной или почечной недостаточностью различной степени тяжести нет. Сведений о безопасности применения препарата у детей не обнародовано. Терапия пожилых пациентов не требует специальных условий или корректировки дозы, однако имеющаяся информация довольно ограничена.

Побочные действия

Согласно проведённому мониторингу, после интравитреальной терапии наблюдаются различные нарушения функциональности зрительной и других систем организма с различной интенсивностью и частотой проявления в зависимости от общего физического состояния пациента. Среди наиболее частых стоит отметить:

• повышение АД;
• астению;
• диарею;
• дегидратацию;
• венозную тромбоэмболию;
• инфицирование;
• протеинурию.

Со стороны зрительной системы: кровоизлияния, нарушения визуализации, рост ВГД, эрозии и др.

Взаимодействие

Официальные данные о совместном применении афлиберцепта с другими лекарственными средствами, их негативном влиянии на фармакокинетику и общее состояние организма отсутствуют.

Условия хранения, срок годности

Лекарственные средства содержатся в герметичных флаконах внутри заводских упаковок при температуре +2…+8°C. Препарат разрешён к использованию в медицинских целях в течение двух лет со дня производства. При нарушении герметичности тары препарат следует утилизировать.

Цена

Стоимость 1 флакона «Эйлеа» (0,1 мг) – от 65000 руб., «Залтрап» (конц. 4мл 1 фл.) – от 45000р.